Souhrn údajů o přípravku

 

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

TechneScan^R DMSA

Katalogové číslo Mallinckrodt Medical: DRN 4341

Nechráněný název: Technecium(^99mTc) sukcimer

 

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Succimerum                            1,2 mg

 

3. LÉKOVÁ FORMA

Lyofilizát pro přípravu roztoku k injekční aplikaci.

 

4. KLINICKÉ ÚDAJE

 

4.1. Indikace

Po rozředění lyofilizátu roztokem technecistanu (^99mTc) sodného:

 

Statické (planární nebo tomografické) zobrazení ledvin:

a) vyšetření morfologie kůry ledvin

b) funkce jednotlivé ledviny

c) lokalizace ektopické ledviny

 

4.2. Dávkování a způsob podání

Doporučená aktivita pro dospělého pacienta: 30 - 120 MBq.

 

Zobrazení má být provedeno za 1 - 3 hodiny po injekční aplikaci. Snímky získané po delší době (za 6 - 24 hodin) mohou být nezbytné v případě obstrukcí nebo snížené funkce ledvin.

 

Dávkování u dětí:

Dávka je upravena podle tělesné hmotnosti:

 

Dávka pro děti (MBq) = Dávka dospělí (MBq) x Hmotnost dítěte (kg)

                                                                                 70

 

V určitých případech je výhodnější použít přepočet podle povrchu těla:

 

Dávka pro děti (MBq) = Dávka dospělí (MBq) x Povrch těla dítěte (m²)

                                                                                 1,73

 

4.3. Kontraindikace

Nejsou známy.

 

4.4. Zvláštní upozornění

Manipulace s radiofarmaky a jejich aplikace je možná pouze osobami patřičně kvalifikovanými na pracovištích k tomu určených. Při skladování, přípravě a aplikaci radiofarmak a likvidaci odpadu je nutno dbát jak zásad ochrany zdraví před ionizujícím zářením vyplývajících z příslušných předpisů a vyhlášek, tak pokynů místních orgánů hygienické služby.

 

 

Příprava radiofarmak musí být v souladu jak s příslušnými předpisy pro ochranu zdraví

před ionizujícím zářením, tak s požadavky na kvalitu IVLP. Je nutné dodržovat zásady aseptické práce a správné výrobní praxe pro radiofarmaka.

 

4.5. Interakce

Některé sloučeniny nebo léčivé látky mohou ovlivnit funkci vyšetřovaných orgánů a vychytání technecium(^99mTc) sukcimeru (DMSA):

- chlorid amonný: je možné podstatné snížení vychytání technecium(^99mTc) sukcimeru (DMSA) v ledvinách a zvýšení vychytání v játrech

- uhličitan sodný: snižuje vychytání technecium(^99mTc) sukcimeru (DMSA) v ledvinách

- manitol: snižuje vychytání technecium(^99mTc) sukcimeru (DMSA) v ledvinách

 

Kde je možné, užívání těchto látek má být přerušeno. Před prováděním scintigrafie má být pacient dobře hydratován.

 

- kaptopril: u pacientů s jednostrannou renální arteriální stenózou je vychytání technecium(^99mTc) sukcimeru (DMSA) v postižené ledvině sníženo. Po vysazení kaptoprilu bývá tento efekt reverzibilní.

 

4.6. Těhotenství a laktace

Pokud je nezbytné aplikovat radioaktivní látku ženám v reprodukčním věku, je nutno vždy pátrat po možném těhotenství. Každá žena, které vynechala menstruace, je v tomto kontextu považována za těhotnou pokud se neprokáže opak. Kde trvá nejistota, radiační zátěž pacientky musí být minimalizována při zachování klinického přínosu vyšetření. Je nutno uvážit alternativní metodiky bez ionizujícího záření.

 

Aplikace radiofarmaka těhotným ženám způsobí i radiační zátěž plodu. Proto se nezbytná vyšetření provádějí v případě, že předpokládaný přínos vyšetření převáží možná rizika pro matku a plod.

Před aplikací kojícím ženám je nutné uvážit, zda je možné vyšetření odložit na dobu, kdy bude kojení ukončeno a zda je vzhledem k možnosti sekrece do mateřského mléka dané radiofarmakum vhodné. Je-li aplikace nezbytná, je nutné přerušit kojení na 12 hodin a mléko, které se v prsu vytvoří, je nutno odsát a znehodnotit. Kojení je možné obnovit

za předpokladu, že úroveň v mléku nezpůsobí radiační zátěž dítěte větší než 1 mSv.

 

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Vliv na pozornost při řízení motorových vozidel a obsluze strojů nebyl popsán a není očekáván.

 

4.8. Nežádoucí účinky

Vystavení pacienta ionizujícímu záření musí být vždy odůvodněné v souvislosti s přínosem vyšetření. Aplikovaná aktivita musí být co nejmenší aniž je ovlivněn správný výsledek vyšetření.

 

Vystavení účinkům ionizujícího záření je vždy spojeno s rizikem vzniku nádorových procesů

a s možným vznikem dědičných poškození. Pro vyšetřovací metody nukleární medicíny je frekvence těchto nežádoucích účinků nízká vzhledem k nízké radiační zátěži pacientů.

 

Pro většinu vyšetření metodami nukleární medicíny je efektivní dávkový ekvivalent nižší

než 20 mSv. Nicméně v daných klinických souvislostech mohou být i vyšší dávky odůvodněné.

V literatuře byly zaznamenány občasné alergické reakce, dosud však tyto účinky nebyly dostatečně popsány.

 

4.9. Předávkování

V případě předávkování aktivitou technecium(^99mTc) sukcimeru (DMSA) je možné snížit absorbovanou dávku zvýšením eliminace radionuklidu z organismu podporou diurézy

s častým močením.

 

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

 

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

V rámci použitého množství sloučenin i aktivity použité pro diagnostické účely nevykazuje technecium(^99mTc) sukcimer (DMSA) žádný farmakodynamický účinek.

 

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

U pacientů s normální funkcí ledvin je technecium(^99mTc) sukcimer (DMSA) po i.v. aplikaci vylučován z krve podle třífázového modelu. Efektivní poločas technecium(^99mTc) sukcimeru (DMSA) v krvi je asi 1 hodina. Technecium(^99mTc) sukcimer (DMSA) se ve zvýšeném množství koncentruje v kůře ledvin, s maximem za 3 - 6 hodin po i.v. aplikaci, kdy je

v ledvinách vychytáno asi 40 - 50 % aktivity. V játrech je přítomno méně než 3 % aplikované aktivity. Nicméně u pacientů se sníženou funkcí ledvin může být množství v játrech významným způsobem zvýšeno a množství v ledvinách sníženo.

 

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Po 14-denním podávání 0,66 mg sukcimeru (DMSA)/kg/den a 0,23 mg SnCl₂/kg/den nebyly

u krys pozorovány toxické účinky. Množství sukcimeru (DMSA) běžně aplikované pro diagnostické účely je 0,14 mg/kg. Přípravek není určen k pravidelné nebo nepřetržité aplikaci.

 

Studie mutagenity a dlouhodobého karcinogenního účinku nebyly prováděny.

 

5.4. Dozimetrické údaje

Technecium(^99mTc) se přeměňuje za emise záření gama s energií

140 keV a poločasem 6 hodin na technecium(⁹⁹Tc), považované za stabilní.

 

Po aplikaci 120 MBq technecium(^99mTc) sukcimeru (DMSA) je efektivní dávkový ekvivalent

pro pacienta s tělesnou hmotností 70 kg 1,92 mSv.

 

V následující tabulce jsou uvedeny absorbované dávky podle ICRP (International Commission for Radiological Protection):

 

Absorbované dávky na jednotku aplikované aktivity (mGy/MBq):

 

orgán                                 dospělý       15 let          10 let          5 let            1 rok

 

Nadledviny                         1,3E-02      1,6E-02      2,4E-02      3,5E-02      6,0E-02

Stěna moč. měchýře         1,9E-02      2,4E-02      3,5E-02      5,1E-02      9,4E-02

Povrch kostí                       3,5E-03      4,3E-03      6,4E-03      9,9E-03      1,9E-02

Prsní žlázy                         1,8E-03      1,8E-03      2,8E-03      4,5E-03      8,4E-03

 

GIT:

stěna žaludku                  5,5E-03      6,3E-03      9,8E-03      1,3E-02      2,0E-02

tenké střevo                    5,2E-03      6,4E-03      1,0E-02      1,5E-02      2,5E-02

 

tlusté střevo

horní část                      5,1E-03      6,3E-03      9,6E-03      1,4E-02      2,3E-02

dolní část                      3,2E-03      4,2E-03      6,7E-03      1,0E-02      1,8E-02

 

Ledviny                              1,7E-01      2,1E-01      2,9E-01      4,2E-01      7,3E-01

Játra                                   9,7E-03      1,2E-02      1,8E-02      2,5E-02      4,1E-02

Plíce                                   2,5E-03      3,5E-03      5,2E-03      8,0E-03      1,4E-02

Vaječníky                           3,7E-03      4,6E-03      7,2E-03      1,1E-02      2,0E-02

Slinivka břišní                     9,0E-03      1,1E-02      1,6E-02      2,3E-02      3,7E-02

 

Červená kostní dřeň          6,3E-03      7,5E-03      1,0E-02     1,4E-02       2,0E-02

Slezina                               1,3E-02      1,7E-02      2,6E-02      3,8E-02      6,1E-02

Varlata                               1,8E-03      2,4E-03      3,9E-03      6,2E-03      1,2E-02

Štítná žláza                        1,1E-03      1,9E-03      3,1E-03      5,1E-03      9,2E-03

Děloha                               4,6E-03      5,5E-03      8,9E-03      1,3E-02      2,3E-02

 

Ostatní tkáně                     3,0E-03      3,6E-03      5,2E-03      8,0E-03      1,4E-02

 

Efektivní dávkový               1,6E-02      1,9E-02      2,7E-02      4,0E-02      6,9E-02

ekvivalent (mSv/MBq)

 

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

 

6.1. Seznam všech pomocných látek

Inositol, chlorid cínatý dihydrát, chlorid sodný, dusík.

 

6.2. Inkompatibility

Dosud nejsou známy.

 

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti je 6 měsíců od data výroby. Datum exspirace je uvedeno na štítku každé lahvičky a na papírovém obalu.

 

Označený roztok je nutno aplikovat do 4 hodin po přípravě.

 

6.4. Skladování

Lahvičky s lyofilizátem je nutné uchovávat při teplotě 2 - 8°C, chránit před světlem.

Označený roztok se uchovává při teplotě 15 - 25°C (obyčejná teplota).

 

Uchovávání musí být v souladu s příslušnými předpisy pro skladování radioaktivních látek.

 

6.5. Druh obalu

Balení přípravku TechneScan^R DMSA: 5 lahviček.

Injekční lékovka 10 ml, uzavřená pryžovou zátkou a hliníkovou objímkou.

 

6.6. Návod k použití

 

Pokyny ke značení

Za aseptických podmínek přidejte do lahvičky TechneScan^R DMSA požadované množství aktivity (maximálně 3,7 GBq, 100 mCi) v objemu 5 ml a třepejte po dobu jedné minuty.

Po 15 minutách inkubace při obyčejné teplotě je roztok připraven k aplikaci. Účinnost značení je vyšší než 98 %.

 

Nesmí být umožněn přístup vzduchu do lahvičky !

 

Kontrola kvality

Kontrola kvality se provádí metodou TLC - silikagel na skleněných vláknech, viz Evropský lékopis článek 643.

Na start přidejte asi 5 - 10 µl vzorku a vyvíjejte v délce 5 - 10 cm v methylethylketonu. Technecistanový ion se pohybuje k čelu, komplex technecium-sukcimer zůstává na startu.

 

Požadované hodnoty: volný technecistan £ 2 %

Celkové množství radioaktivity na startu odpovídá komplexu technecium-sukcimer: ³ 95 %.

 

Aplikace radiofarmak představuje riziko pro personál jak z hlediska vystavení radiaci, tak kontaminace stopami moči, zvratků a pod. Při používání radiofarmak a odstraňování odpadu je nutné dodržovat příslušné předpisy pro ochranu zdraví před ionizujícím zářením.

 

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Mallinckrodt Medical B.V.

Westerduinweg 3

1755 LE Petten

Nizozemsko

 

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

88/563/93-C

 

9. DATUM REGISTRACE

14.9.1993

 

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

25.6.2003